高腎素型高血壓患者首選藥為腎素抑制劑。國內推薦五大類降壓藥物，首選RAS(腎素-血管緊張素系統)藥物，如ACEI(血管緊張素轉換酶抑制劑)或ARB(血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)都可作用于腎素-血管緊張素系統，以阻斷此系統引起的血壓增高。腎素是促進血管緊張素生成的一種物質，所以腎素升高通常是腎素-血管緊張素系統活性較強，可使用ACEI作為血管緊張素酶轉換為系統的下游，也可使用ARB作為腎素-血管緊張素轉換酶系統的末端。受體階段都可充分阻斷血管緊張素系統，起到降低血壓的效果。通常輕、中度高血壓用大量的RAS阻斷藥物，血壓就得以明顯控制。如果這類藥物血壓控制不好，可以聯合用藥如鈣離子拮抗劑、利尿劑，此時高血壓基本可以得到較好控制。