DPP-4抑制劑代表藥物有西格列汀、維格列汀，人體攝入營養物質，攝入葡萄糖后刺激腸道，由腸道細胞分泌出一種物質，這個物質起到媒介作用。可促進胰島素分泌，從而起到降糖作用，此物質在體內較不穩定，易被一種酶代謝，此酶為DPP-4。DPP-4作為一種酶，可通過抑制作用，使其在體內較難被代謝，且相對穩定，可發揮刺激胰島素分泌作用，間接起到降糖效果，此為DPP-4抑制劑的作用機制。此類物質降糖在臨床上為處方藥，用藥前需在醫院經過醫生規范診療后，由醫生決定患者是否適合應用。如果適合，醫生才會給予處方應用此類藥物。