緩解心絞痛時舌下含服最有效的藥物是硝酸甘油。硝酸甘油可以降低心肌的需氧量，同時增加心肌的供氧量，從而緩解心絞痛。硝酸甘油能擴張冠狀動脈，降低血管阻力，增加冠脈循環的血流量，同時還可以通過對周圍容量血管的擴張作用，減少靜脈回流心臟的血流量，降低心肌的容量、心腔的內壓和心室壁的張力，降低心臟的前負荷。同時對動脈系統也有輕度的擴張作用，可以減輕心臟的后負荷和心臟的需氧量。硝酸甘油可即刻緩解心絞痛發作，舌下含片，每次含服一次，迅速被唾液所溶解而吸收，1-2分鐘開始起效，約半小時后作用消失。如果含服硝酸甘油后，胸痛不能及時地緩解，要考慮第一是藥品是否過期，或者是患者口腔干燥，可以將藥物嚼碎后再含化。第二是患者出現急性心肌梗死，含服硝酸甘油無效。