硝酸甘油舌下含服，是因為舌下黏膜、血管比較豐富，藥物在舌下通過血管直接吸收入血發揮功效。如果吞服經過胃腸道，如胃腸黏膜吸收到肝臟，有首過效應，經過肝臟代謝之后可能只有10%左右的有效物質進入到血液循環，并發揮藥效。因此吞服硝酸甘油，有效利用率會有明顯降低。如果藥物沒有肝臟的首過效應，可以吞服或者溫水送服。如果有明顯的肝臟首過現象，可以進行舌下或者口腔內含服，使藥物直接通過黏膜、血管入血，發揮積極有效的藥物效應。硝酸甘油也是因藥理或者藥代動力學特征，決定給藥途徑為舌下含服，以提高生物利用率。