奧利司他具有減輕、控制體重的作用，一般建議患者在就餐時或就餐后一小時以內服用，這與其藥理學作用有一定相關性。奧利司他通過抑制脂肪類物質的吸收，從而起到減輕和控制體重的作用。奧利司他可以抑制胃脂肪酶、胰脂肪酶，與這些酶形成共價結合物，從而使酶失活。失活的酶將不能分解脂肪，未分解的脂肪不能被人體吸收，因此奧利司他起到了減少脂肪類物質攝入的作用。基于奧利司他的藥理學作用，與食物同時服用或者在進餐之后服用，便可以起到抑制從食物中攝取脂肪的效果。奧利司他可以用于減輕體重、控制體重，也可以防止體重反彈，并且還可以降低與肥胖相關疾病的發生風險。