大腸埃希菌導致的尿路感染，首選藥物為喹諾酮類抗菌素、頭孢菌素類抗菌素，喹諾酮類抗菌素常用的為諾氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星等。頭孢菌素類抗菌素包括頭孢二代抗菌素和頭孢三代抗菌素，頭孢二代常用的是頭孢呋辛，頭孢三代抗菌素常用的口服藥是頭孢地尼，靜脈輸注的藥物包括頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢哌酮等。對于某種特殊的大腸埃希菌，由于會產生β-內酰胺酶，會使較多抗菌素產生耐藥性。因此對于產生β-內酰胺酶的大腸埃希菌所導致的尿路感染，通常會選用加用β-內酰胺酶抑制劑的頭孢三代抗菌素，如頭孢哌酮加舒巴坦鈉，或者選用頭孢四代抗菌素，如頭孢吡肟，以及碳青霉烯類抗菌素，如亞胺培南、西司他丁、美洛培南等。這些抗菌素可以對β-內酰胺酶產生較好的抑制作用，對于產生β-內酰胺酶的大腸埃希氏菌，也具有較好的治療作用。