降低低密度脂蛋白膽固醇的藥物，目前主要的藥物是他汀類，包括像不同類型的他汀，如阿托伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等。這類藥物的作用機制，是HMGCoA的還原酶，能夠在轉運途徑中抑制低密度脂蛋白膽固醇的合成，對于降低低密度脂蛋白膽固醇有確切的療效。動脈粥樣硬化的斑塊形成，與低密度脂蛋白膽固醇的關系非常密切，所以冠心病、心腦血管疾病的病人都會選擇他汀的藥物，去降低低密度脂蛋白膽固醇，并且達到斑塊穩定抗炎的效果。因此，降低低密度脂蛋白膽固醇，他汀類藥物是首選。如果單純應用他汀類藥物，在治療過程中出現不良反應，像肝酶升高、肌肉損傷，或者單用他汀類藥物并不能夠將低密度脂蛋白膽固醇降至理想范圍之內，還可以聯合依折麥布這類膽固醇吸收抑制劑進行治療，兩者的聯合可以使降低低密度脂蛋白膽固醇力度明顯升高，因此對于控制膽固醇有非常好的治療效果，目前比較新型的降低低密度膽固醇的藥物，還有注射用的PCSK9。