小葉苦丁茶具有苦、甘而大寒的性味，入肝經、肺經、胃經，有散風熱、清頭目、除煩渴的功效，用于治療熱血上擾導致的頭痛、牙痛，以及風火所致牙痛。另外，也可以治療耳朵不舒服，出現耳朵痛、流膿，即現在西醫中耳炎病癥的治療。另外，小葉苦丁茶對于熱病、發熱出現的煩躁、口渴的病癥，有清心除煩的功用，也可治療痢疾。小葉苦丁茶還有化食、消痰的作用，能夠利二便而且去油膩。但是小葉苦丁茶是大寒之品，因此，脾胃虛弱或者本身就有脾胃虛寒癥的這種病人不要用這個藥物，使用之后會加重腹痛、腹瀉的癥狀。