目前我國批準的胃腸道間質瘤治療的靶向藥物有5種，一線是伊馬替尼、二線是舒尼替尼、三線是瑞戈非尼、四線是瑞派替尼，以及針對D842V突變的阿伐替尼。中晚期的胃腸道間質瘤患者，不適合直接做手術，胃腸道間質瘤對于化療和傳統的放療都不敏感，因此在2000年之前，晚期的胃腸道間質瘤無藥可治。2002年在美國FDA批準兩年以后，伊馬替尼也在我國被批準用于晚期胃腸道間質瘤的治療，靶向藥物徹底改變了晚期胃腸道間質瘤治療的命運，患者的中位生存期大大延長。目前推薦具有中高危風險的患者，在手術以后，也進行伊馬替尼的輔助治療，明顯降低患者術后的復發情況，而伊馬替尼可以作為晚期或者復發轉移不可治療的一線治療標準。2007-2017年，二線、三線靶向藥物舒尼替尼和瑞戈非尼，也分別在國內獲批上市，但是二線和三線藥物的臨床獲益有限，中位生存時間大概半年。在此背景下，四線藥物瑞派替尼為晚期胃腸道間質瘤增加了重要的選擇，也帶來了生存的希望。根據國內外的指南，瑞派替尼是目前四線胃腸道間質瘤患者的標準治療方案，阿伐替尼僅針對攜帶PDGFRα，D842V突變的胃腸道間質瘤患者治療有效，具體的用藥的方案需要由醫生MDT討論以后來決定。