乙酰膽堿是一種神經遞質，由神經細胞合成，乙酰膽堿作用于身體各種組織的膽堿能受體，發揮生理作用。由于乙酰膽堿的選擇性不是很高，作用比較廣泛，臨床不作為藥用，僅僅作為實驗用藥。在神經細胞當中，乙酰膽堿是由乙酰輔酶A和膽堿在膽堿乙酰化酶的催化下合成，由于膽堿乙酰化酶僅僅存在于胞漿中，因此乙酰膽堿是在胞漿中合成。合成以后由小胞攝取并且儲存起來，進入突觸間隙的乙酰膽堿，作用于突觸后膜，發揮生理作用以后，迅速地被乙酰膽堿酯酶來破壞，變成膽堿和乙酸，這樣避免突觸后膜被乙酰膽堿過度刺激，引起傳導阻滯。乙酰膽堿在體內有重要的作用，有研究發現老年癡呆，也叫阿爾茲海默氏癥，如果乙酰膽堿體內增多，與其癥狀改善密切相關。乙酰膽堿的釋放主要是和神經沖動的傳導密切相關，神經沖動傳導到中晚的時候，鈣離子會發生內流。鈣離子內流造成細胞表面的膜電位變化，這樣就會產生乙酰膽堿的釋放。