桔梗主要的功效是宣肺，利咽，祛痰，排膿，用于治療咳嗽痰多、胸悶不舒、咽痛音啞以及肺癰吐膿等癥狀。桔梗在我國有很悠久的使用歷史，東漢時期的本草學專著《神農本草經》中就有記載。桔梗是藥食同源的中藥，既可以藥用，也可以作為食物來食用，《珍珠囊藥性賦》中提到桔梗為舟楫之藥，且為肺部的引經藥，所以藥性升散，氣機上逆、嘔吐、嗆咳以及陰虛火旺，咳血等患者都不宜使用。此外有文獻報道，本品用量過大會引起惡心、嘔吐等不良反應，所以胃和十二指腸潰瘍的患者要慎重服用。現代研究發現桔梗中主要含有桔梗皂苷等多種皂苷類成分，具有鎮咳、祛痰、抗炎等功效，可以增強巨噬細胞的吞噬功能，在中成藥中也多有使用，如防風通圣丸、桔梗湯等。