替加環素主要通過抑制病原菌蛋白質的合成，起到抗菌的作用。替加環素屬于抑菌劑，對多種病原菌包括革蘭氏陽性菌，比如糞腸球菌、金黃色葡萄球菌，以及其他的部分鏈球菌等，革蘭氏陰性菌，比如常見的大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等以及耐藥的革蘭氏陰性菌，還有部分厭氧菌，都具有一定的抗菌作用。替加環素在臨床上主要用于感染性疾病的治療，可以用于社區獲得性肺炎的患者，也可以用于皮膚和軟組織感染的患者，還可以用于腹腔感染的患者。使用替加環素時需要注意，如果患者既往對四環素類藥物有過敏史，不推薦使用替加環素，因為替加環素與四環素的藥物，存在交叉過敏的情況。