胰島素對糖代謝主要是降低血糖，它可通過抑制肝臟葡萄糖的輸出，增加肌肉、臟器、組織對葡萄糖的攝取從而降低血糖。體內升高血糖的激素非常多，包括生長激素、糖皮質激素、甲狀腺素、腸道的腸促胰島素激素、胰島α細胞分泌的胰高血糖素等都是升高血糖。體內唯一的降血糖激素就是胰島素，它的作用位點很多，主要作用在肝臟，通過調節肝臟的葡萄糖輸出、促進肝糖原合成或者在饑餓時可能要肝糖原分解來調控血糖水平。體內的胰島素還會作用在肌肉上，促進肌肉組織對葡萄糖的攝取，從而也起到降血糖的作用，增加外周組織的糖利用。胰島素會通過飲食、血中的其他升糖激素相互作用來維持血糖穩定，在血糖低時，它的分泌就會明顯減少。在血糖高時，它就要快速的多分泌來降低血糖。如果胰島素的分泌一旦出現異常，比如分泌減少或者作用下降就是糖尿病，如果分泌過多就是胰島細胞瘤。