降血脂膽固醇最主要是應用他汀類降脂藥物，膽固醇是血脂中最重要的成分，也是造成動脈粥樣硬化發生發展的主要危險因素。眾所周知血脂升高對人體健康具有較大的危害，會顯著增加冠心病、腦卒中以及外周血管疾病的發病率，因此降血脂治療最主要就是要降低膽固醇水平。降低膽固醇目前公認最有效的藥物，是他汀類降脂藥。臨床被批準并廣泛應用的藥物，有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。他汀類藥物可以競爭性抑制體內膽固醇合成限速酶活性，減少膽固醇合成，同時還可以增加細胞表面低密度脂蛋白受體，加速低密度脂蛋白受體的分解代謝。由于低密度脂蛋白中，富含膽固醇。因此在抑制膽固醇合成和加速膽固醇分解的雙重作用下，他汀類藥物可以顯著降低血清總膽固醇含量，是治療高膽固醇血癥的首選藥物。降低膽固醇，還可以聯合應用腸道膽固醇吸收抑制劑。臨床上多應用依折麥布，研究顯示依折麥布與他汀聯合應用，可進一步降低血脂中膽固醇的水平。此外我國自行開發的中藥紅曲提取物，也被證實具有中等強度的降血脂作用，臨床上常用于降低血脂中的膽固醇和甘油三酯水平。