胰島素是由人體胰臟內的胰島β細胞所分泌，在β細胞的細胞核中，存在前胰島素原。前胰島素原經蛋白水解酶的作用，除其前肽生成86個氨基酸，組成的胰島素原，隨細胞漿中的微泡，進入高爾基體。經蛋白水解酶的作用，斷鏈生成沒有作用的C肽，同時生成胰島素。胰島素的生物合成速度，受血漿葡萄糖濃度的影響。當血漿葡萄糖濃度升高時，β細胞中胰島素原含量增加，胰島素合成加速。胰島素分泌到β細胞外，進入血液循環中，參與代謝調節的過程，起到促進全身組織細胞對葡萄糖的攝取和利用，并抑制糖原分解和糖原異生，發揮其降糖作用。同時促進脂肪合成與貯存，使血中游離脂肪酸減少，抑制脂肪分解、氧化，促進細胞對氨基酸的攝取和蛋白質的合成，抑制蛋白質分解。